IFO为环磷酰胺的同分异构体,与后者不同之处是在分子上的一个氯乙基移置于氮原子上,明显增强了抗肿瘤活性。在药效学及药代学方面与CY有所不同,CY的抗肿瘤作用是浓度依赖性的,在一定浓度下维持的时间决定它的抗肿瘤效应。IFO的抗肿瘤作用有累积性,其毒性却因分次给药而降低。IFO体内经肝细胞色素P450氧化,转化成有细胞毒作用的异环磷酰胺氮芥,与肿瘤细胞DNA发生交叉联结,阻止DNA复制。IFO给药72小时后,可使其剂量的60%~80%以原形或代谢物形式从尿中排出。IFO原形物可透过血-脑脊液屏障,在人脑脊液中可测到相当于血浆浓度的38%~49%的原形及微量代谢物。6 .不良反应防治同CY。
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