本品与青霉素结合蛋白( PBP )中的。3 、 1A 、 1Bs具有很强的结合性,阻断细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。本品对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌作用,尤其对革兰阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌,革兰阴性菌中的大肠埃希菌、克雷伯菌属,淋球菌、流感嗜血杆菌及厌氧的消化链球菌属等显示很强的抗菌作用。对产β -内酰胺酶的菌株有效。丙磺舒可抑制本品的肾排泄,可降低本品的消除。本品在肠壁被酯酶代谢成为具有抗菌活性的头孢特仑和三甲基醋酸。部分头孢特仑以活性形式经胆汁排泄,大部分由尿排泄。