美金刚的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3~8小时,食物不影响美金刚的吸收。这些代谢产物都不具有N MDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。在一项口服14C‐美金刚的研究中,平均84%的本品在20天内排出体外,99%以上经肾脏排泄。本品的消除半衰期T1/2为60~100小时。在肾功能正常的志愿者中,总体清除率为170 ml(min · 1 ﹒ 73 m2),其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。肾小管还可重吸收美金刚,可能与阳离子转运蛋白的参与有关。在尿液呈碱性条件时,本品的肾脏清除率下降到1/9至1/7。65岁以上患者的推荐剂量为每日20 mg(每次10 mg,每日2次)。
……