具有烷化剂作用,能抑制DNA和RNA合成,可通过血脑屏障。用于肺癌、胃肠道癌及恶性淋巴癌。动物实验证明,静注后7%~16%进入脑脊液,最高可达30%。静注与静滴:每次2~3 mg/kg,用注射用水或生理盐水溶解(5 mg/ml),6周后可重复使用。同卡氮芥,偶有肝功能损害。