本药抗疟作用似乙胺嘧啶,为二氢叶酸还原酶抑制剂,可干扰疟原虫的叶酸代谢。主要对红细胞前期的疟原虫有杀灭作用,故可作病因性预防用。对红细胞内期的疟原虫作用较弱,控制症状不如氯喹、奎宁作用好。不能杀灭配子体,但被蚊吸进体内能抑制其发育,可以预防传播。疟原虫对本药易产生耐药性,与其他抗疟药有交叉耐药性,而且起效较慢,故现在少用。60%以原形药物排出,大约30%以代谢产物环氯胍形式排出。口服:预防疟疾,每天100~200mg,离开疟疾高发区继续用4周。毒性较低,治疗剂量几乎无不良反应。片剂:0.1g,0.3g。
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