在服用300mg片剂后血药峰浓度为0 ﹒ 5~2 ﹒ 6 μ g/ml。测得在胎儿血液中的药物浓度为母亲的15%~20%。静脉注射后约40%~60%以原形经肾脏排泄。血浆中半衰期为0.6~1小时,肾功能衰竭患者延长3倍时间。为嘌呤核苷类似物,在体外有对抗HIV‐Ⅰ和HIV‐Ⅱ的活性,包括许多对齐多夫定耐药的病毒。抗病毒活性及对外周血液单核细胞的细胞毒性均比齐多夫定低10~100倍,而对非活动期的细胞核无分裂的人类单核细胞很有效。与齐多夫定有交叉耐药性。1991年10月获FDA批准,是继齐多夫定之后的第二个逆转录酶抑制剂。临床用于对齐多夫定耐药或病人健康明显恶化的成人和儿童的晚期HIV感染。
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