[治疗]吉西他滨 Gemcitabine

常用其盐酸盐,为白色结晶状粉末，易溶于水，微溶于甲醇，几乎不溶于乙醇。吉西他滨作为一种前药在细胞内是脱氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下转化成下列代谢物：吉西他滨一磷酸盐（d Fd CMP）、吉西他滨二磷酸盐（d Fd CDP）和吉西他滨三磷酸盐（d Fd CTP），其中d Fd CDP和d Fd CTP为活性产物。吉西他滨分子就被此鸟苷“掩蔽”使其免受核糖核酸外切酶的移除修复，然后DNA链合成停止，进而DNA断裂、细胞死亡。有的研究报告有心肌梗死、充血性心力衰竭及心律失常，但无明确的表明是吉西他滨引起的心脏毒性。过敏:约30%的患者可有皮疹, 10%的患者可出现瘙痒。注射用盐酸吉西他滨:200mg, 1g。注射用吉西他滨：2g。