本品为叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使其不能还原成有活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。本品主要作用于细胞周期的S期,对G1、S期的细胞也有延缓作用。与皮质类固醇及其他抗白血病药物联用可快速有效的缓解病情,本品剂量为每天口服3.3mg/m2,合用泼尼松60mg/m2,缓解后本品维持剂量为30mg/m2,口服或肌注,每周2次。8 ﹒与氟尿嘧啶同用或服用氟尿嘧啶后用本品,可产生拮抗作用,如用本品4~6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。其他内容参见第十一章“第二节肺血管炎”中相关内容。
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