为非苯二氮类催眠药,催眠作用与γ‐氨基丁酸(GABA)受体有关。口服吸收迅速,达峰浓度时间约1小时,消除半衰期约6小时,蛋白结合率较低(52%~59%),在体内代谢广泛,主要代谢产物为(S)‐佐匹克隆‐N‐氧化物和(S)‐N‐去甲基佐匹克隆,后者与GABA受体的结合力比艾司佐匹克隆低,前者与GABA受体无结合力。2 ﹒与帕罗西汀、地高辛(digoxin)和华法林(warfarin)之间无相互作用。当艾司佐匹克隆与细胞色素P3A4抑制剂酮康唑(ketoconazole)合用时,可增加艾司佐匹克隆的峰浓度2.2倍。艾司佐匹克隆不改变由细胞色素P450酶系统代谢的药物的清除率。
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