纳曲酮为μ阿片受体纯拮抗剂,可有效阻断阿片类物质的致欣快作用,阻断患者因使用海洛因而获得正性强化(欣快感),防止其反复使用海洛因等阿片类物质,有助于防止复吸。纳曲酮本身无任何内在生物活性,在体内与阿片受体亲和力强,可完全阻断外源性阿片类物质与阿片受体的结合,其中对受体的亲和力最大。长期给予阿片类物质和纳曲酮,可阻断阿片类物质产生躯体依赖。纳曲酮的作用强度为烯丙吗啡的17倍,纳洛酮的两倍,其长效作用与其结构上存在的N‐环丙基的功能基团有关。1 ﹒除麻醉性镇痛药与含阿片类药物外,纳曲酮可与任何药物合用,都不会影响所用药的作用。3 ﹒在外科手术或需用麻醉性镇痛药镇痛时,应暂停使用纳曲酮。
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