结晶性粉末,熔点282~284℃,本品有右旋和左旋二个对映体。临床使用为消旋体,其抗抑郁效果比任何一种对映体者都强。本品95%在肝脏代谢,主要代谢产物为去甲基、8‐羟化和N‐氧化三种产物。药理作用与三环类抗抑郁药有显著不同,它能选择性地阻断突触前膜α 2肾上腺素能受体,使突触间隙的去甲肾上腺素浓度增高。甚少影响突触前膜对单胺类的再摄取,有人认为它能阻断中枢5‐HT2受体,与三环类抗抑制剂比较,本品的心血管毒性小,抗胆碱能副作用轻,起效快,具催眠作用。少数老年患者可出现心电图改变,如T波改变和ST段降低,故对青光眼、排尿困难、脑部器质性病变、癫痫病人以及未控制糖尿病人慎用。不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。
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