单次口服重酒石酸卡巴拉汀3mg绝大部分(96%)能够迅速吸收,血浆峰浓度为(4.88±3 ﹒。82)ng/ml,达峰时间为0.83±0.26小时,半衰期为0.85±0.115小时,绝对生物利用度为35.5%,随剂量的增加而增加。该药与血浆蛋白结合约40%,易于通过血脑屏障,主要通过胆碱酯酶代谢,代谢物对于胆碱酯酶的抑制作用不足原药的10%。是一种脑内特异性的乙酰胆碱酯酶的抑制剂。其与乙酰胆碱酯酶结合形成氨基甲酰化复合物,能够抑制乙酰胆碱酯酶活性达10小时,从而阻止乙酰胆碱水解,提高脑内的乙酰胆碱递质的浓度,促进乙酰胆碱能神经的传导。
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