鲜或暗红色结晶性粉末,无臭、无味。本品是多晶形化合物,其稳定性及生物利用度以Ⅰ、Ⅱ晶型为最好,无定形的乙醇结晶稳定性极差,在室温易变质,效价显著下降。利福平对繁殖期结核杆菌作用最强,但对静止期的结核杆菌也有杀菌作用,但所需浓度比繁殖期细菌约高10倍。利福平能透入细胞内,故对吞噬细胞内的结核杆菌也有杀灭作用,是全效杀菌药。肺结核初治病例,利福平每日600mg与异烟肼每日300mg,3个月痰菌转阴率为92%,6个月后痰菌转阴,症状、痰量及空洞均明显好转。利福平每日450~600mg治疗对氨苯砜敏感或耐药的麻风病人均有快速而显著的疗效,但其疗程较长。羧苄磺胺抑制本品的代谢,可使利福平的毒性增强。
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