通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。本品抑制特非那定和阿司咪唑的肝代谢,使血浆浓度升高,联合用于心脏病患者时发生室性心律失常的风险增加。经肝代谢,代谢物主要经胆汁从粪便排泄,部分代谢物由尿( 10% ~ 15% )排泄。本品为非线性动力学药物。