药物经肝药酶代谢,主要代谢产物为25C‐去乙酰基利福平,仍具有与母药相同的抗菌活性,但不易从肠道重吸收而从粪便排出。肺结核初治病例,利福平每日600mg与异烟肼每日300mg,3个月痰菌转阴率为92%,6个月后痰菌转阴,症状、痰量及空洞均明显好转。利福平每日450~600mg治疗对氨苯砜敏感或耐药的麻风患者均有快速而显著的疗效,但其疗程较长。对于脑膜炎球菌接触者,利福平可用于化学预防药,利福平尚与万古霉素联合用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌所致的心内膜炎和骨髓炎。