白色结晶性粉末,易溶于水。稀溶液无色或微黄色,浓度高时显灰黄色。本品在β内酰胺环的7‐位上含有一顺式的甲氧胺基和氨噻唑‐乙酰基侧链。头孢噻肟可肌肉或静脉注射。50%的药物被代谢成具有一定活性的去乙酰头孢噻肟和其它未知的无活性代谢产物,去乙酰头孢噻肟的抗菌活性为头孢噻肟的1/10,药物与其代谢物联合有协同抗菌现象。50%的药物以原形及15%~25%去乙酰头孢噻肟从尿中排泄。半衰期为1小时,去乙酰头孢噻肟的半衰期为1.6小时。肾功能减退患者少量原形药物在体内蓄积,然而去乙酰基代谢产物的半衰期延长。丙磺舒能阻滞本品的排泄,使有效浓度维持时间较长。
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