用量小于30mg/m2时,口服吸收良好,T max为1~5小时,但大剂量或与食物同服时吸收较差。肌内注射后T max为0.5~1小时,血浆蛋白结合率约为50%,血中浓度维持较久。本品主要分布于肝、肾、小肠上皮,与这些器官中二氢叶酸还原酶含量高有关。MTX为叶酸拮抗剂,它能竞争抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能转变成四氢叶酸,致DNA合成障碍。1 ﹒适应证严重的银屑病、天疱疮、类天疱疮、皮肌炎、毛发红糠疹、Reiter综合征、Wegener肉芽肿病、白塞病等。长春碱、阿霉素、阿糖胞苷增加细胞对MTX的吸收,而羟基脲、巯嘌呤、博来霉素、门冬酰胺酶、新霉素、青霉素、卡那霉素及糖皮质激素则降低细胞对该药的摄取。
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