为氟尿嘧啶的衍生物,在体内转化成5‐氟脱氧核苷酸而发挥抗肿瘤作用,可干扰和阻断DNA、RNA和蛋白质的合成。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性则是氟尿嘧啶的1/4~1/7。口服后3小时左右达到血药浓度峰值,以肝脏代谢为主,消除半衰期5小时左右。小儿和肝肾功能不全者酌减。本品的骨髓抑制作用较轻,其他包括头疼、眩晕、共济失调等神经毒性,恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应较常见。局部注射部位可出现静脉炎、肿胀和疼痛,偶见发热、瘙痒、色素沉着等。本品不得与酸性药物配伍。新近上市的替加氟与氟尿嘧啶的复合制剂(摩尔比1 ∶。4),利用尿嘧啶阻断替加氟的降解作用,提高氟尿嘧啶的浓度和活性,增强抗肿瘤作用。
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