[治疗]三甲曲沙Trimetrexate

三甲曲沙为一种合成的二氢叶酸还原酶竞争性抑制剂［。它是一种不典型的抗叶酸药，其作用类似甲氧苄啶和甲氨蝶呤。三甲曲沙对卡氏肺囊虫中二氢叶酸还原酶的抑制作用约为甲氧苄啶的1500倍。其亲脂性大于甲氨蝶呤，渗入细胞后能抑制胸腺嘧啶脱氧核苷酸的合成并导致DNA合成及细胞增殖受抑［ 1 ］。三甲曲沙属一种孤稀药（orphan drug），本品于1989年经美国FDA批准为治疗性试用新药，与亚叶酸（leucovorin）合用治疗艾滋病人的卡氏肺囊虫肺炎。三甲曲沙能否通过人的胎盘尚不详。三甲曲沙是否入人乳尚不了解。1 ﹒王贤才主译.临床药物大典.第1版.青岛：青岛出版社，1994.1364‐1365，1589.