盐酸盐为白色结晶性粉末,溶于水(1 ∶。几乎不溶于乙醚和氯仿。水溶液pH约为6。无臭,味苦,暴露于光下颜色逐渐变暗,应避光保存。本品在胃肠道吸收迅速,在尿中以原形排出60%,以氯胍环和形成的活性代谢物环氯胍排出30%,抗疟活性主要由后者产生。本品抑制二氢叶酸还原酶,与磺胺类药物合用,后者抑制二氢叶酸合成酶,对疟原虫的叶酸代谢产生双重阻断作用,从而使其核酸合成受到抑制,细胞核不能分裂繁殖。用于疟疾的预防,控制症状奏效较慢。预防疟疾:每15日1次,每日0.6g,早晚2次服。片剂:0.1g。