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[文献资料]六、谷胱甘肽缀合反应(glutathioneconjugation)

谷胱甘肽被认为是体内清除具潜在毒性的亲电性化合物的保护性化合物。一般许多药物本身或经过Ⅰ相代谢后成为强极性化合物,与谷胱甘肽反应形成非毒性缀合物。能与谷胱甘肽缀合的化合物包括环氧化物,卤烷,硝基烷,烯烃以及卤代或硝基芳烃。图10列出了一些例子,催化上述反应的酶为谷胱甘肽‐S‐转移酶(GlutathioneS‐transferase,GSTs),位于肝、肾、肠以及其他组织的细胞液中。谷胱甘肽缀合物不仅可以起解毒作用,也可以活化药物[ 45 ],生成的谷胱甘肽缀合物进一步代谢后能产生引起毒性的活性物质,如对苯二酚(hydroquinone)和溴苯(bromobenzene)通过苯醌‐谷胱甘肽缀合物引起了细胞的变化而产生中毒性肾损害。

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——《药理学进展.2001》
书名:《药理学进展.2001》
栏目:药理学进展.2001 > 药物Ⅱ相代谢反应酶系及其进展
作者:苏定冯 缪朝玉 王永铭
参编:
页码:261-262
版本:1
出版时间:2002-01-01
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