口服吸收完全,口服后血药峰浓度约1.5小时达到,但血药浓度不高,仅用于尿路感染。本品为羧苄西林的苯酯,耐酸,可口服,在体内水解释放出羧苄西林而产生抗菌作用,抗菌作用与羧苄西林完全相同。与羧苄西林同,应用前须作本品或青霉素过敏试验,方法同青霉素,过敏者禁用。胃肠道反应较卡茚西林少。