[治疗]氟 他 胺Flutamide

用3H标记，口服本品每次250mg，一日3次，进入体内迅速吸收。主要代谢产物为2‐羟化物，该羟化物具有与原药相当的抗激素活性，二者血清t1／2为5～6小时，投药后1小时本品占血浆总放射活性的2.4%，其羟化物为22.9%。本品是一种非类固醇的雄激素拮抗剂，与雄激素竞争雄激素受体，阻滞细胞对雄激素的摄取，抑制雄激素与靶器官的结合。本品与雄激素受体结合后形成受体复合物，并进入细胞核内，与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞生长。氟他胺为非类固醇类抗雄激素药物，用于晚期前列腺癌的治疗，疗效与己烯雌酚相当或略高，而副作用明显降低。片剂：250mg。