静脉滴注给药1g,可在多数组织、胸腔积液、腹水、心包液、滑膜中达到治疗浓度,但在胆汁中浓度甚低。本品不透过血脑屏障,但在脑膜炎患者有可能达到治疗浓度。本品应用后24小时内,80%以上的药物自尿排泄,正常肾功能患者半衰期为6~8小时,无尿患者可延长到8~10天。万古霉素治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌和肠球菌所致的重症感染,包括败血症、肺部感染、皮肤软组织感染,疗效确切又比较安全。对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌院内肺部感染,万古霉素为首选药物。