本药口服后起效较慢,3~4天降压作用始达高峰,作用强大而持久。大剂量静脉注射,开始排出较多的去甲肾上腺素并阻止囊泡再吸收,致血压上升。慢性给药开始因递质不能释放而降压。长期用药代替递质贮于囊泡并释放递质,再则阻止递质摄取与合成,使递质耗竭,血压持久下降。胍乙啶既不释放也不排空肾上腺髓质的儿茶酚胺。可有恶心、呕吐、腹泻、头晕、乏力、鼻塞、阳痿、肌肉痛、水钠潴留等.不可与单胺氧化酶抑制剂合用,因其使去甲肾上腺素自囊泡释出而又不被单胺氧化酶所降解,易引起高血压危象。凡能与交感神经末梢内胺泵结合的药物(如三环类抗抑郁药)都可与胍乙啶竞争胺泵,阻碍其进入神经元内,减弱其作用。片剂:10mg,25mg。
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