为细胞周期非特异性药物,但对S期作用较明显,对G1期细胞增加,S期和G2 + M期细胞减少。其作用机制为抑制蛋白质合成的起始阶段,使核糖体分解,释出新生肽链。抑制DNA聚合酶α活性,导致DNA合成下降。血中半衰期α相为3.5分钟,相为50分钟。胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐。心脏毒性:心动过速、胸闷、心悸,偶有心律失常,甚至心衰。若引起心房扑动应立即停药,部分病例有心肌损害。静脉滴注:成人每日1~4mg,儿童每日0.05~0.1mg/kg,加5%或10%葡萄糖注射液200~500ml缓慢滴注(每分钟30~40滴),每日1次,5~7天为一疗程,疗程间隔14~21日。
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