[概述]伊立替康Irinotecan

伊立替康是半合成喜树碱衍生物，抗癌活性强， 1998年获得美国FDA批准， 2001年在中国上市，用于标准化疗方案治疗失败后转移性结直肠癌的一线治疗药物。其前身是从珙桐科植物喜树果实或根中提取的一种生物碱，由于其水溶性差和严重毒性，限制了它的进一步应用，因此，伊立替康应运而生。伊立替康为选择性DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，主要作用于真核细胞DNA的拓扑异构酶Ⅰ （ ToPo Ⅰ ） ，阻碍DNA修复和RNA转录，引起不可逆的DNA键断裂，最终导致细胞死亡。由于处于静止和繁殖期的肿瘤细胞内ToPo Ⅰ均高，因此，伊立替康对两种肿瘤细胞均有杀伤作用。