常用盐酸盐,为白色、无臭的结晶性粉末,味微苦。8)和乙醇(1 ∶.35),不溶于乙醚和氯仿,可溶于稀碱溶液。小剂量时可拮抗阿片受体激动型镇痛药的镇痛、呼吸抑制、镇静、欣快感、缩瞳及兴奋胃肠平滑肌等作用,并能使阿片类成瘾者诱发戒断症状。大剂量时呈现一定的镇痛作用,但不良反应较重,并有烦躁、焦虑等拟精神作用,故不能用作镇痛药。也用于产妇分娩前预防因使用吗啡类药物所引起的新生儿呼吸抑制。主要为眩晕、烦躁、焦虑、出汗、血压降低等,偶见恶心。大剂量使用可引起呼吸抑制及幻视。对阿片受体激动/拮抗混合型镇痛药所引起的呼吸抑制无效,对麻醉药及巴比妥类药物所引起的呼吸抑制也无效。
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