健康成人口服给药生物利用度约为39%,口服盐酸依匹斯汀20mg,1.9小时达血药峰值浓度,血浆浓度消除半衰期为9.2小时。尿或粪便提取物中的放射性均为原形物,代谢物的总量很少,尿中及粪便中排泄率分别为25.4%和70.4%。本品为高选择性H1受体拮抗剂,有抗组胺作用,也能抑制白三烯诱导的粒细胞趋化,并可拮抗缓激肽的作用。