他汀类药物通过对胆固醇生物合成早期限速酶HMG‐CoA还原酶(β‐羟‐β‐甲基戊二酰辅酶A)的抑制作用而起作用,在HMG‐CoA还原酶的作用下,HMG‐CoA转变为甲基二羟戊酸,此为胆固醇生物合成的重要中间环节,从而减少了内源性胆固醇合成,使血浆总胆固醇下降。同时研究还发现,他汀类药物可抑制巨噬细胞中胆固醇的积聚。他汀类药物包括洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀等。