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[治疗]吡噻硫酮(Oltipraz,RP35,972)

吡噻硫酮化学名:4‐甲基‐5‐(2 ’‐吡嗪基)‐1,2‐二噻茂‐3‐硫酮,为红色针状结晶,熔点163~164℃,需避光保存。猴与小鼠ig [ 14 C ]吡噻硫酮后,血浆药浓度于服药后12~18h下降,血药半衰期4.5h。感染日本血吸虫小鼠ig较大量的吡噻硫酮也有效,900mg(kg · d)× 3~4的减虫率达95%以上,连服5d可全部治愈。实验治疗鼠曼氏血吸虫病,吡噻硫酮剂量为30mg/(kg · d)时,雌虫生殖器变性,排卵中止。吡噻硫酮使血吸虫的谷胱甘肽量降低,抑制还原型谷胱甘肽,但宿主组织的谷胱甘肽量增加。吡噻硫酮的毒性较低。用鼠伤寒沙门氏菌TA 1535,TA1537,TA98,TA100检测吡噻硫酮无致突变性。

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——《中华临床药物学》
书名:《中华临床药物学》
栏目:中华临床药物学 > 第40章 抗血吸虫药 > 第3节 非锑剂抗血吸虫药
作者:徐叔云
参编:卞如濂,王浴生,王子厚,王钦茂,史轶蘩
页码:483
版本:1
出版时间:2003-03-01
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