[治疗]巯 嘌 呤mercaptopurine

本品是次黄嘌呤类似物，其6位上的羟基被巯基取代。巯嘌呤为最早用于治疗急性白血病的药物之一。由于抑制嘌呤的生物合成，对DNA和RNA的合成都有作用，6‐巯基嘌呤核苷酸还可抑制次黄嘌呤转变为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸，并可作为6‐巯代鸟嘌呤参与DNA和RNA的合成，从而对瘤细胞产生细胞毒作用。本品的主要代谢途径为黄嘌呤氧化酶代谢，促使6‐MP氧化为无活性的6‐巯尿酸。作为化疗的辅助药的别嘌呤醇是一个强有力的黄嘌呤氧化酶的抑制剂，不仅阻断本品转化为6‐巯尿酸，亦干扰次黄嘌呤和黄嘌呤产生尿酸。由于减少本品的代谢，增加药物与细胞接触时间从而增加了抗癌作用。本品与别嘌呤醇合用必须减少用量25%，否则毒性增大。