本品的药代动力学性质与头孢噻吩相似。由于肌内注射部位的疼痛,常静注给药。静脉给药1g以后,C max为40~70mg/L。45%~50%的头孢匹林与血浆蛋白结合。表观分布容积为(0 ﹒ 13±0 ﹒。母体药物与代谢产物大部由肾小管分泌的形式经肾脏排泄,半衰期为35~50分钟。肾功能减退患者的半衰期延长,应注意调整给药剂量。临床对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌所致的呼吸道或泌尿系感染治疗有较满意的疗效,大剂量对感染性心内膜炎、败血症和化脓性脑膜炎治疗有效。肾功能减退患者用药剂量调整方案:肌酐清除率80~50ml/min,每6小时0.5~2g。
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