本药有降压作用,降压时伴心率减慢。由于它在脑内肾上腺素能神经元代谢转化为α-甲基去甲肾上腺素,这是一个强的α受体兴奋剂,由于中枢α受体的兴奋引起外周交感张力降低,血压下降。还可能与α 2受体亲和力较强,因而激活中枢突触后膜α 2受体,起到与可乐定相似的作用。生物利用度为25%±10%,达峰浓度时间为2~3小时,蛋白质结合率为10%~16%,在2天内消除,由肾排泄,肾功能受损时排泄减少。长期用药可引起核抗体和狼疮细胞试验(Coomb试验)阳性反应,一般无症状,少数伴发溶血性贫血,这是自身免疫反应。偶可出现肝炎、肝功能受损,甚至坏死、白细胞减少、血小板减少症、红细胞发育不全等,须立即停药。片剂:0.25g。
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