齐拉西酮是一种苯异噻唑哌嗪型抗精神病药,有片剂与肌肉注射剂。齐拉西酮在肝脏被广泛代谢,在体内主要通过3个代谢途径清除,产生4种主要循环代谢产物:苯并异噻唑哌嗪( BITP )亚砜, BITP硫代酮,齐拉西酮亚砜及S甲基-二氢齐拉西酮。通过乙醛氧化酶还原是齐拉西酮代谢清除的主要途径。超过2 / 3的齐拉西酮通过这条途径代谢,临床上没有拮抗剂或诱导剂。齐拉西酮清除的第二条途径主要通过细胞色素P450酶CYP3A4氧化,其主要代谢产物药理活性不及母药的1% 。轻中度肝功能损害患者口服齐拉西酮后血药浓度比正常人升高30% ,终末半衰期比正常人长2小时,在该类患者中使用应考虑降低剂量。
……