能抑制下丘脑垂体轴(HP轴)的催乳素(PRL)细胞合成和释放PRL,其作用强而持久,耐受性好且副作用小。能抑制促甲状腺素(TSH)的合成和释放,但不影响促甲状腺素促黄体生成素、睾酮和肾上腺轴功能。也能增加生长激素(GH)下丘脑释放激素(RH)的分泌,而抑制生长激素(GH)下丘脑抑制激素(IH)的释放,故服药后血浆生长激素暂时性升高,但夜间仍正常。本品口服吸收,抗催乳素作用与剂量相关,每日0.04mg,催乳素降低50%以上,作用持续8小时。每日0.06mg,催乳素降低66%,作用持续24小时,36小时催乳素仍可降低47%,睡眠时催乳素峰消失。
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