口服一次量后,吸收40%~70%,食物可增加螺内酯的吸收。螺内酯是甾体类肾上腺雄激素受体阻断剂,用于醛固酮受体阻断剂治疗心力衰竭已有多年历史。螺内酯治疗痤疮、多毛症和男性型脱发效果很好。另有报道螺内酯与口服避孕药(COCs)合用治疗妇女多毛,临床症状改善更明显。在欧洲,外用5%的螺内酯溶液和霜剂治疗Ⅱ级痤疮,与外用抗生素相当。5%的螺内酯凝胶可减少皮脂分泌,有很好的治疗痤疮作用。大剂量使用螺内酯时的不良反应仍较大,包括高血钾、男性乳房女性化、女性月经不规则、乳房触痛、情绪波动、疲劳和头痛。螺内酯与地高辛合用可促进地高辛的吸收,增加地高辛的血浆水平,从而增加其潜在毒性。
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