本品为酯类局麻药。但本品弥散性和通透性差,对皮肤、黏膜穿透力弱,不适用于表面麻醉。过量或误入血管也可产生对中枢神经系统和心血管系统的毒性反应(参阅利多卡因项下)。本品进入体内吸收迅速,很快分布,维持药效约30~60分钟,大部分与血浆蛋白结合,并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内,当血浆浓度降低时再分布到全身。本品可有高敏反应和过敏反应,个别患者可出现高铁血红蛋白症。本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关,应严格按照说明书给药。注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒,注射部位应避免接触碘,否则会引起普鲁卡因沉淀。
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