[治疗]吡柔比星 Pirarubicin

吡柔比星是半合成的蒽环类抗肿瘤抗生素,其化学结构与多柔比星相近，是多柔比星氨基糖部分第4 ′位OH上的—个异构体。研究表明，吡柔比星对P388白血病、L1210白血病、lewis肺癌、B16黑色素瘤和结肠癌38等多种动物移植性肿瘤的抑制作用与多柔比星相似或略高。吡柔比星对的Lewis肺转移有明显的抑制作用，在最大有效剂量5mg／kg的治疗组，肺转移瘤平均数目不到1个。体外实验亦表明吡柔比星抑制DNA、RNA合成的浓度明显低于多柔比星，用3H标记的胸腺嘧啶脱氧核苷嵌入DNA，对L5178y细胞DNA50%抑制浓度分别为0.1μ g／ml和4.2μ g／ml。用荧光光谱法测定，吡柔比星能以多柔比星170倍的速度进入细胞内。