氨苯蝶啶口服后30%~70%迅速吸收,血浆蛋白结合率为40%~70%。吸收后大部分迅速由肝脏代谢,经肾脏排泄,少数经胆汁排泄。少见的有胃肠道反应,恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻。头晕、头痛。罕见的有过敏、粒细胞减少、巨幼细胞性贫血、肾结石。