为叶酸拮抗剂(参见第66章抗肿瘤药),具有很强的免疫抑制作用。它选择性地作用于增殖中的细胞,阻止免疫母细胞的进一步分裂增殖。甲氨蝶呤还具有很强的抗炎作用,其抗炎作用部分是由于抑制细胞增殖的结果,部分是由于能抑制对组胺等炎症性介质的反应。甲氨蝶呤间歇疗法治疗多发性肉芽肿起效较皮质激素、烷化剂或硫唑嘌呤迅速,故急性患者应首选本品。据报道甲氨蝶呤特别适用于顽固的进行性多发性肌炎和顽固的进行性眼色素层炎,治疗1~2周后可使麻痹或失明的患者恢复一定的功能。应用免疫抑制量的甲氨蝶呤后24小时内再给适量的甲酰四氢叶酸,可对抗甲氨蝶呤的毒性,但几乎不影响其免疫抑制作用。
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