奥美沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ 1型受体( AT1 )拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,从而大幅度减少醛固酮的合成和释放、抑制Ang Ⅱ对心肌细胞和基质增殖,以及Ang Ⅱ促进肾脏对钠的重吸收。奥美沙坦与AT1的亲和力比与AT2的亲和力大12 500多倍。但是,由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素Ⅱ浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。儿童:在考虑体重因素情况下,在1~16岁的儿童高血压患者中奥美沙坦药动学的研究表明,儿童患者的奥美沙坦清除率和成人相似。与肾功能正常患者相比,肾功能不全患者奥美沙坦血浓度升高。奥美沙坦是否可以通过血液透析清除尚未知。
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