烷化剂异环磷酰胺( IFO )和环磷酰胺( CTX )在对多种恶性肿瘤有效,但是IFO和大剂量的CTX会导致出血性膀胱炎的发生,成为这两种药物的剂量限制性毒性。美司钠是特异性的尿路保护剂,它的应用显著减少了出血性膀胱炎的发生率。口服或静脉应用美司钠后在血浆中迅速氧化为地美司钠( dimesna ) ,仅有一小部分以生理活性形式保留在循环中。口服应用后,美司钠的生物利用度为50% ~ 75% ,美司钠在尿路中的浓度接近静脉浓度的一半。IFO应用前,先静脉冲入相当于IFO总量20%的美司钠,然后在IFO用药后的第4和第8小时分别冲入相同剂量的美司钠2次。对既往应用CTX时出现过出血性膀胱炎的患者或曾接受过盆腔放疗的患者应用美司钠也有一定的保护作用。
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