色伐他汀是一种合成的具有高度肝选择性的新型HMG‐CoA还原酶抑制剂,能抑制内源性胆固醇的合成而明显降低血清胆固醇水平,产生抗动脉粥样硬化等作用。色伐他汀可调节LDL受体的表达,使LDL受体数量显著增加并使其活性增强,从而增加血浆LDL‐C的清除,保持细胞内胆固醇内环境的稳定,抑制低密度脂蛋白‐胆固醇(LDL‐C)合成,健康志愿者在服用色伐他汀0.1~0.4mg/d,1周后。红霉素可使色伐他汀的最大血药浓度和半衰期分别增加13%,和10%,但不需调整用药剂量。与其他他汀类药物不同,色伐他汀不受西咪替丁及氢氧化镁、氢氧化铝等制酸剂的影响,也不明显影响地高辛、华法林等的体内代谢过程及清除。
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