三环类抗抑郁药品种较多,尽管在药动学上基本相似,但它们显著的特点是在不同的浓度下,因作用机制不同,而产生不同的临床效应。如阿米替林在较低浓度下产生5‐HT1受体的阻滞作用,引起镇静、嗜睡,而在此作用的10倍浓度时,则起膜稳定作用,导致心律失常和猝死。因此在同一剂量时,血浓度可在治疗浓度之内,也可能是低于治疗浓度或处于中毒浓度。三环类抗抑郁药的氧化具有代谢多态性,这是引起血浓度明显的个体差异的主要原因。三环类抗抑郁药物在低剂量时,有升高血压的趋向,高剂量时有抗毒蕈碱作用,可降低血压。心血管疾病、癫痫、肝功能不良、青光眼、哮喘、前列腺肥大、尿潴留患者禁用。
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