[文献资料]利福平＋伊马替尼（rifampicin＋imatinib）

临床建议：临床应该避免合用（ A ） 。临床证据： Bolton等［ 1 ］通过14例健康受试者参与的一个单中心自身对照顺序试验，考察了利福平对伊马替尼药动学的影响。受试者随机在第1和第15天服用单剂量伊马替尼400mg ，第8 ～ 18天口服利福平600mg/d 。结果发现，合用利福平使伊马替尼的Cmax降低54% ， AUC0 → 24h减少68% ， AUC0 → infinity减少74% ，清除率提高385% 。使伊马替尼主要代谢物CGP74588的Cmax升高。结果提示，利福平能使伊马替尼的血药浓度降至有效治疗浓度之下，临床应该避免伊马替尼合用利福平。作用机制：利福平通过诱导CYP3A4而加快伊马替尼的代谢。