[治疗]二、药代动力学

氯沙坦及其EXP‐3174的达峰时间Cmax分别为1h和3～4h，半衰期分别为2.2h和6.7h。有活性的EXP‐3174与AT 1受体的亲和力比氯沙坦高10倍，达峰时间为2～4h，t 1／2是6～9h，降压作用是氯沙坦的40倍，因而延长了氯沙坦的降压作用，使其可持续24小时。氯沙坦在剂量为10～50mg／d时，降压作用与剂量呈依赖性，其量效曲线在50mg／d时出现平台。由于氯沙坦需经细胞色素同工酶进行生物转化，因此可与某些药物相互作用，苯巴比妥可使氯沙坦及其代谢产物的血浆浓度下降20%。降压作用可维持24h，4周出现最大降压作用，轻中度肾功不全及老年人不必减量，胆管阻塞或肝脏损害者慎用。