2009年11月,美国FDA已批准Ecallantide上市,用于治疗16岁及以上患者的遗传性血管水肿急性发作。激肽释放酶‐激肽系统(kallikrein kinin system,KKS)是一个复杂的内源性多酶系统,其中血浆激肽释放酶可以促进高分子量激肽原(high molecular weight kininogen)向缓激肽(bradirinin)的转变。Ecallantide是根据人组织因子途径抑制物(human tissue factor pathway inhibitor)的第一Kunitz域设计的含60个氨基酸的多肽,是一种血浆激肽释放酶抑制剂。其能够选择性、可逆性的结合血浆激肽释放酶,封闭其结合位点,抑制高分子量激肽原向缓激肽的转变。
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