[文献资料]洛哌丁胺＋替拉那韦（loperamide＋tipranavir）

临床建议：临床应该谨慎合用（ P ） 。临床证据：洛哌丁胺属于外周阿片受体激动剂，通过减慢胃肠蠕动治疗慢性腹泻。某些抗HIV药物如蛋白酶抑制剂常常引起腹泻，因此洛哌丁胺常用于HIV患者的腹泻。Mukwaya等［ 1 ］通过24例HIV － 1阴性的健康受试者参与的一个随机开放平行对照试验，考察了替拉那韦对洛哌丁胺药动学和安全性的影响。结果发现，与对照组相比，合用替拉那韦或替拉那韦／利托那韦分别使洛哌丁胺的AUC0 → infinity减少51%和63% ，代谢物减少72%和77% 。试验没有发现替拉那韦对洛哌丁胺的呼吸抑制和中枢效应有明显影响。测定洛哌丁胺及其代谢物的药动学参数。作用机制：洛哌丁胺体外经CYP2C8和3A4代谢，同时也是P － gp底物。