[治疗]洛伐他汀Lovastatin

本品口服后，Tmax为2～4小时，2～3天内达稳态，首过效应强烈，只有5%以下的口服剂量到达体循环，主要代谢产物为有活性的β‐羟基酸衍生物、6‐羟基衍生物和两种尚未鉴别的代谢物，母体及代谢物主要排泄在胆汁中。药理作用本品的活性代谢产物对胆固醇合成过程中的3‐羟基3‐甲基戊二酸单酰辅酶A有竞争性抑制作用,通过抑制CoA还原酶，减少内源性胆固醇合成，使血浆总胆固醇下降。临床上用于治疗饮食疗法及其它药物治疗效果欠佳的原发性高胆固醇血症为主的病人。胃胀气、消化不良、胃灼热感、便秘、腹泻、眩晕、头痛、视力模糊,一般较轻微而短暂。与免疫抑制剂(包括环孢霉素)、吉非贝齐、烟酸合用可引起肌病。